от Антъни Робъртс
Наскоро Enclomiphene получи много преса в света на стероидите, голяма част от него декларира, че е нов „супер кломид“ или декларира за този ефект. Както при много информация, плаваща наоколо в стероидния етер, някои от тях се случва да са правилни, а някои … по -малко.
Енкломифенът всъщност е изомер, открит в кломид (кломифен цитрат). Изомерът е молекула със същата формула като друга молекула, но с различна химическа структура. Следователно, изомерът има един и същ брой атоми на всеки елемент, но има различна подредба. В Clomid намираме енкломифен изомера, както и Zuclomiphene изомер:
Виж какво имам предвид? Ние преглеждаме същите основни елементи и атоми, леко пренаредени по отношение на закупуването на химическата структура. Кломидът е 38% Zuclomiphene и 62% енкломифен. Следователно, ако сте използвали Clomid (упълномощен от FDA през 1967 г.), сте използвали енкломифен.
И така, защо цялата суматоха?
Е, въпреки че енкломифенът технически е на пазара от половин век (в комбинация със Zuclomiphene), той наскоро е проучен като соло лекарство и като изследователски химикал. и след като двата изомера бяха изолирани, данните предполагат, че Zuclomiphene може да е основната причина за нежеланите странични ефекти при мъже, които са свързани със стандартен кломифен цитрат. От друга страна, енкломифенът Iaomer е най -вече отговорен за причиняването на увеличаване на FSH и LH. Repros Theraputics държи патента на енкломифен и в момента е в по -късните етапи на получаване на разрешено за лечение на хипогонадиам под търговското наименование Androxal. и за разлика от Clomid, който е селективен модулатор на естрогенния рецептор (SERM), енкломифенът е нестероиден антагонист на естрогенния рецептор (UMM… NSERA?).
Сърмс се състезава на естрогенния рецептор с много по -мощни естрогени, Therby ги спира от свързване и обикновено произвежда намаляване на естрогенните ефекти в организма. Но тъй като те са селективни и тъй като различните тъкани показват различни степени на чувствителност към естроген, SERMS може да произвежда или естрогенни, или антиестрогенни ефекти в зависимост от Serm (т.е. Nolvadex срещу ралоксифен) и тъканта.
Нестероидните антагонисти на естрогенния рецептор (ще се придържаме към НСЕРА) специфично антагонизират естрогенния рецептор, за разлика от SERMS, които са селективни. Така че това, което получаваме, са всички антиестрогенни ефекти на Serm (кломид в този случай), но с нито един от естрогенните ефекти. За някои цели това е добре (възстановяване на естествената хормонална функция след стероиден цикъл), но за други, не толкова добри (ползи в костната тъкан и др.).
Добре, така че логиката зад отделянето на изомерите в конвенционалния кломид и просто използването на енкломифен ще изглежда звук. Но всъщност работи ли? Е, в проучване, сравняващо три различни дози енкломифен (6,25 mg/ден, 1,5 mg/ден и 25 mg/ден), спрямо тестостерон гел (50 mgs, приложен веднъж дневно), той надеждно засилва тестостерона, точно както и гел, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гела, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гел, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гел, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност, както и гелът, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гел, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гел, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гела, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност, както и гел, всъщност, всъщност, всъщност, всъщност гел, всъщност и гел Получаването на много повече от субектите (мъже с вторичен хипогонадизъм) в нормалния диапазон от гела (който беше много ниска, консервативна доза).
След 6 седмици постоянна употреба, обозначаването на тестостерон на 42 -ия ден е 604 ng/dl за мъже, които приемат най -високата доза енкломифен цитрат и 500ng/dl при тези мъже, лекувани с тестостерон гел; Естрогенът (Е2) е сходен и в двете групи, но LH и FSH са над нормалния диапазон в най -високата енколмифен група. Повишеният LH и общият тестостерон се наблюдават поне една седмица след спиране на лечението.
Дали енкломифенът наистина е „супер кломид“, както някои хора предполагат? Може би. Проверка на проучвания в същата популация, които използваха редовен кломифен цитрат, виждам само няколко точки разлика (може би най-много 10-15%) по отношение на общите нива на тестостерон (не MG за MG, само най-добрите резултати от Всяко лекарство, съответно). Така че, ако има предимство да се обхваща кломифен, той няма да бъде намерен в способността му да повишава нивата на тестостерон, но много по -вероятно в способността му да произвежда по -малко странични ефекти.
Препратки:
BJU Int. 2013 Dec; 112 (8): 1188–1200. Възстановяване на тестостерон с помощта на енкломифен цитрат при мъже с вторичен хипогонадизъм: фармакодинамично и фармакокинетично проучване
Ronald Wiehle, Glenn R Cunningham, Nelly Pitteloud, Jenny Wike, Kuang Hsu, Gregory K Fontenot, Michele Rosner, Andrew Dwyer и Joseph Podolski
Торовен стерил. 2014 сеп; 102 (3): 720-7. doi: 10.1016/j.fertnstert.2014.06.004. Epub 2014 юли 17.
Енкломифен цитрат стимулира производството на тестостерон, докато спира олигоспермия: рандомизирано научно изпитване на фаза II, сравнявайки локалния тестостерон. Wiehle Rd, Fontenot GK, Wike J, Hsu K, Nydell J, Lipshultz L; ZA-203 Група за научни изследвания.
Bendre SV, Murray PJ, Basaria S. Clomiphene цитрат успешно увеличава тестостерона при затлъстели, млади, хипогонадни мъже. Репродуктивна система &Сексуални разстройства: Текущи изследвания. 2015; 4 (4): 155. doi: 10.4172/2161-038x.1000155.